以邻硝基苯甲酸衍生物为原料，在第三步闭环反应中，以乙酰丙酮钼和三氟咖啡塔为催化剂，通过三步或四步合成了10个新的1,4-苯二氮杂卓类化合物。5-酮三氟乙基和环丙基取代衍生物（4a－4f、5a－5b、6a－6b）通过1HNMR、13C NMR和HR-MS（ESI）进行了表征。测试了目标化合物对白血病、乳腺癌、肺癌和宫颈癌的慢性骨髓炎细胞的抑制活性。结果表明，化合物2-（丙基-1-烯-2-基）-4-（2,2,2-三氟乙基）-1,2,3,4-四氢-5h-苯并[e][1,4]重氮-5-酮（4a）对慢性髓细胞性白血病细胞K562的IC50可达2.6M。同时，目标化合物对肺癌A549、乳腺癌、MDA－MB－231和宫颈癌HeLa细胞系也显示出一定的抑制活性。